马来酸依那普利片 |
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| 时间：2008-08-31 来源：不详 |
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【性状】本品为白色片。
【药理作用】本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉(Enalaprilat)，后者强烈抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素Ⅱ含量，造成全身血管舒张，引起降压。对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。
【药代动力学】依那普利是前体药物，其乙酯部分在肝内被迅速水解，转化成它的有效代谢物--依那普利拉而发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收，本品与食物同服，不影响它的生物利用度，服药后1小时，血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5～4.5小时，依那普利拉血浆浓度可达峰值，半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。依那普利给药20分钟后广泛分布于全身，肝、肾、胃和小肠药物浓度最高，大脑中浓度最低。一日口服2次，两天后，依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态，最终半衰期延长为30～35小时，依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人（肌酐清除率低于30ml/min）可出现药物蓄积，本药能用血液透析法清除。
【适应症】用于治疗原发性高血压。
【用法用量】口服。开始剂量为一日5～10mg，分1～2次服，肾功能严重受损病人（肌酐清除率低于30ml/min）为一日2.5mg。根据血压水平，可逐渐增加剂量，一般有效剂量为一日10～20mg，一日最大剂量一般不宜超过40mg，本品可与其他降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。
【不良反应】可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋白尿等。必要时减量。如出现白细胞减少，需停药。
【禁忌】对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。肾功能严重受损者慎用。
【注意事项】
1．个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降，故首次剂量宜从2.5mg开始。
2．定期作白细胞计数和肾功能测定。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】儿童慎用。
【规格】（1）5mg （2）10mg
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