左炔诺孕酮 |
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| 时间：2008-08-31 来源：不详 |
【历史】 1963年由史密斯（Smith）合成，于1971年上市并用于临床，中国、美国、英国、日本等国药典均已收载。
【其他名称】 左旋甲炔诺酮；d-甲炔诺酮；d-Norgestrel。
【性状与稳定性】 为白色或类白色结晶粉末；无臭，微苦，溶于氯仿、丙酮，微溶于甲醇，不溶于水。熔点204～212℃。
【体内过程】 本品口服在胃肠道吸收迅速，经0.5～2小时血药浓度达高峰，与特异性载体——性激素结合球蛋白（SHBG）结合率为88％。血浆半衰期10～24小时，生物利用度为100％。主要分布于肝、肾、卵巢及子宫，本品多以葡萄糖醛酸盐及硫酸盐形式从尿液和粪便中排出。
【药物作用】 本品为炔诺孕酮的异构体，是炔诺孕酮的生物活性有效成分，其活性比炔诺孕酮强1倍，所以其使用剂量可减少一半。
本品具有强效孕激素作用，并有雄激素、雌激素和抗雌激素活性。主要作用于下丘脑和垂体，使月经中期的促卵泡激素和促黄体生成激素水平高峰降低或消失，使卵巢不能排卵。其抗排卵作用较炔诺酮强，同时还能抑制子宫内膜发育、改变宫颈粘液稠度，使精子不易进入官腔，而达到避孕目的。
本品与雌激素配伍是目前国内外应用较广泛的短效口服避孕药之一。
【适应症状】 本品与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片，用作短效口服避孕药，通过改变剂型可用作多种长效避孕药。
【不良反应】
（1）可出现恶心、呕吐、头昏、嗜睡等类似早孕反应及不规则出血；偶有乳房胀、皮疹、痤疮、体重增加等。
（2）可出现突破性出血、闭经。
（3）复合片降低高密度脂蛋白作用较明显，而双相片、三相片则影响较小。因为二相片每周期减少本品用量约40％，所以可减少此不良反应发生。
（4）抑制乳汁分泌，哺乳期妇女服药后可能乳汁减少，应于产后半年服用。
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