避孕药:壬苯醇醚 |
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| 时间:2008-08-31 来源:不详 |
【历史】 于1969年在美国合成,近几年国内已有多家药厂生产。哥伦比亚(英国)制药有限公司生产的阴道凝胶剂于1997年4月在我国注册。
【其他名称】 壬苯醇醚-9;爱侣栓;乐乐醚;乐安醚;nonoxynol-9;np-9;c-film;patentex;semicid。
【性状与稳定性】 本品属于高稳定性化合物。为几乎无色的液体,低温固化,25℃时粘度为175~250厘泊;溶于水、乙醇、二氯乙烷、二甲苯、玉米油。
【体内过程】 本品避孕薄膜放入阴道深处后约5分钟溶解成凝胶体,作用保持2小时。栓剂经10分钟生效,作用维持2~10小时。含药海绵放置后即可生效,作用维持至少24小时;它作为一种子宫颈口的机械性屏障,当精液与海绵接触即被吸收,同时海绵释放杀精剂。
据实验研究,大白鼠用放射性同位素示踪技术观察到3h-烷苯聚醇醚药膜经阴道给药,很快被阴道黏膜吸收,分布到各脏器。但所有脏器中含量都不高,没有特殊亲和性。经粪及尿排出体外,于2日内基本排尽。
【药物作用】 本品为非离子型表面活性剂,具有较强的杀精子作用,是目前使用最普遍的一种外用杀精子药。本品进入阴道后,与精子细胞脂蛋白膜相互作用,降低其表面张力,改变精子细胞的渗透压,使细胞器暴露或外溢,而杀死精子或使精子不能游动,从而使精子不能进入宫颈口,无法使卵受精,达到避孕目的。
长期使用本品对肝功能无影响;对阴道黏膜细胞及宫颈细胞无影响;不影响阴道杆菌的生长;不干扰妇女的内分泌,所以对人体无害。
本品体外有效杀精浓度为0.04%,与精子接触后,可在数分钟内使精子失去活力和致死。体外试验还可杀死由性交传播感染的微生物,包括淋球菌、滴虫、疱疹病毒、衣原体等。
【适应症状】 本品为杀精子药,用于阴道避孕。
【不良反应】
(1)在初用阶段,个别女性外阴和阴道、男性阴茎,可有烧灼感,局部可出现充血、水肿。少数妇女阴道分泌物增多,但随时间延长,症状可减轻或消失。
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